Авелокс таблетки, покрытые оболочкой 400мг №5

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Взаимодействие с другими препаратами

Антациды, сукральфат, поливитамины и другие ЛС, содержащие поливалентные катионы. Моксифлоксацин образует хелатные комплексы с катионами щелочноземельных и переходных металлов. Пероральный прием моксифлоксацина с антацидами, содержащими алюминий или магний, сукральфатом, катионами металлов, такими как железо, или с поливитаминами, содержащими железо или цинк, или с ЛС, содержащими двухвалентные и трехвалентные катионы, такими как забуференные таблетки диданозина для пероральной суспензии или детский порошок для перорального раствора, может существенно влиять на абсорбцию моксифлоксацина, в результате чего системные концентрации будут значительно ниже желаемых.

Побочные действия

Следующие серьезные и важные побочные реакции подробно описаны в разделе «Меры предосторожности»:

- приводящие к нетрудоспособности и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, включая тендинит и разрыв сухожилия, периферическую нейропатию и влияние на ЦНС (см. «Меры предосторожности»);

- тендинит и разрыв сухожилия (см. «Меры предосторожности»);

- периферическая нейропатия (см. «Меры предосторожности»);

- влияние на ЦНС (см. «Меры предосторожности»);

- обострение миастении gravis (см. «Меры предосторожности»);

- удлинение интервала QT (см. «Меры предосторожности»);

- другие серьезные и иногда фатальные реакции (см. «Меры предосторожности»);

- реакции гиперчувствительности (см. «Меры предосторожности»);

- диарея, связанная с Clostridium difficile (см. «Меры предосторожности»);

- изменения уровня глюкозы в крови (см. «Меры предосторожности»);

- фоточувствительность/фототоксичность (см. «Меры предосторожности»);

- развитие бактерий, резистентных к лекарствам (см. «Меры предосторожности»).

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в (инфузия в течение 60 мин), 400 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от локализации и тяжести инфекции, а также клинического эффекта.

У пациентов пожилого возраста,  пациентов с нарушением функции печени легкой (класс A по классификации Чайлд-Пью) и средней (класс В по классификации Чайлд-Пью) степени выраженности, а также у больных с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с Cl креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м2), в т.ч. находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменение режима дозирования не требуется.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены; следует иметь в виду, что моксифлоксацин вызывает артропатию у молодых растущих животных).

С осторожностью (меры предосторожности)

Поскольку применение фторхинолонов, включая моксифлоксацин, ассоциировано с серьезными побочными реакциями, применение для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита возможно только для пациентов, у которых нет альтернативных вариантов лечения

Особые указания

До начала лечения следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к моксифлоксацину. Терапия моксифлоксацином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, следует продолжить адекватную терапию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Показания к применению

По данным rxlist.com (2020), моксифлоксацин для приема внутрь и в/в показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, у взрослых пациентов (старше 18 лет).

Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные щтаммы [MDRSP]), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydia pneumoniae.

Неосложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.

Осложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter cloacae.

Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, такие как абсцедирование, вызванные Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron или Peptostreptococcus spp.

Чума, включая легочную и септическую чуму, вызванную Yersinia pestis, а также профилактика чумы. Изучение эффективности моксифлоксацина не могло быть проведено у больных чумой. Это показание основано на исследовании эффективности, проведенном только на животных.

Острый бактериальный синусит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis.

Поскольку применение фторхинолонов, включая моксифлоксацин, ассоциировано с развитием серьезных побочных реакций (см. «Меры предосторожности»), а острый бактериальный синусит у некоторых пациентов является саморазрешающимся заболеванием, применение для лечения острого бактериального синусита возможно только для пациентов, у которых нет альтернативных вариантов терапии (см. «Меры предосторожности»).

Обострение хронического бронхита, вызванное Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, метициллиночувствительными Staphylococcus aureus или Moraxella catarrhalis.

Поскольку применение фторхинолонов, включая моксифлоксацин, ассоциировано с развитием серьезных побочных реакций (см. «Меры предосторожности»), а обострение хронического бронхита у некоторых пациентов является саморазрешающимся заболеванием, применение при лечении обострения хронического бронхита возможно только для пациентов, у которых нет альтернативных вариантов терапии (см. «Меры предосторожности»).

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C_max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь моксифлоксацина в дозе 400 мг 1 раз/сут C_ss^max и C_ss^min составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л соответственно.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V_d составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

T_1/2 составляет приблизительно 12 ч. Средний общий клиренс после приема моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции моксифлоксацина. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Срок годности от даты изготовления

5 лет.