Орсотен капс. 120мг №21

Условия хранения

При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка)

Взаимодействие с другими препаратами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Это важно, так как одновременное применение нескольких препаратов может усилить или ослабить их действие.

Препарат Орсотен® может изменять активность следующих препаратов:

• антикоагулянты (препараты, снижающие свертываемость крови, например, варфарин) - в случае одновременного приема с препаратом Орсотен® врач может назначать Вам анализы крови для контроля ее свертываемости;
• циклоспорин (препарат применяется в трансплантологии) - не рекомендуется одновременное применение орлистата с циклоспорином. В случае, если Ваш врач считает прием указанных препаратов необходимым, Вам может потребоваться более частый контроль уровня циклоспорина в крови;
• соли йода и (или) левотироксин (применяются при заболеваниях щитовидной железы) - при одновременном применении с орлистатом могут возникнуть случаи развития нарушения функции щитовидной железы (гипотиреоза) и (или) снижения контроля его течения;
• амиодарон (препарат, применяемый при нарушениях ритма сердца) - возможно снижение эффекта амиодарона;
• препараты для лечения ВИЧ-инфекции - возможно снижение их эффективности при совместном приеме с орлистатом;
• антидепрессанты, нейролептики и бензодиазепины (препараты для лечения депрессии, психических заболеваний или тревожности) - одновременный прием с орлистатом может снижать их эффективность.

Препарат Орсотен® уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, в частности бета-каротина, витамина D и Е. В связи с этим Вам нужно соблюдать сбалансированную диету, богатую фруктами и овощами. Врач может предложить Вам дополнительно принимать поливитамины.

Орлистат может уменьшать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к развитию судорог. Обязательно сообщите Вашему врачу, если Вы думаете, что частота и (или) степень тяжести судорог изменились при одновременном приеме препарата Орсотен® и противоэпилептических препаратов.

Орлистат может снижать эффективность контрацептивов (препараты для предупреждения наступления беременности), которые принимаются внутрь. Поэтому следует использовать дополнительный метод контрацепции в случае развития тяжелой диареи, возникшей на фоне приема препарата Орсотен®.

Не рекомендуется одновременный прием препарата Орсотен® с акарбозой (противодиабетический препарат, применяемый для лечения сахарного диабета 2 типа).

Состав

Капсулы - 1 капс.:

• активное вещество: орсотен полуфабрикат-гранулы - 225,6 мг (в пересчете на активное вещество орлистат — 120 мг);
• вспомогательные вещества: МКЦ;
• капсула: корпус (титана диоксид (Е171), гипромеллоза); крышечка (титана диоксид (Е171), гипромеллоза).

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Орсотен® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно прекратите прием препарата Орсотен® и обратитесь за медицинской помощью, если у Вас появится любая из следующих нежелательных реакций:

• ангионевротический отек, анафилактическая реакция (проявляются кожной сыпью, отеком лица, горла, языка, одышкой), бронхоспазм (проявляется выраженным затруднением дыхания) (частота развития указанных нежелательных реакций определена как «частота неизвестна», то есть, исходя из имеющихся данных, частоту их возникновения определить невозможно).

Большинство нежелательных реакций, отмеченных на фоне приема препарата Орсотен®, связаны с его местным действием в желудочно-кишечном тракте. чЭти симптомы, как правило, легкой степени, возникают в начале лечения и особенно часто развиваются после приема пищи с высоким содержанием жиров. Как правило, эти симптомы исчезают, если продолжать лечение и придерживаться рекомендованной диеты.

Очень часто (могут возникать более чем у 1 из 10 человек):

• грипп, инфекции верхних дыхательных путей;
• головная боль;
• боль или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, ложные (императивные) позывы к дефекации, выделение жира с калом (стеаторея), вздутие живота (метеоризм), жидкий стул, учащение дефекации;
• снижение уровня глюкозы в крови (гипогликемия) (отмечалось у пациентов с сахарным диабетом 2 типа).

Часто (могут возникать не более чему 1 из 10 человек):

• тревога, слабость;
• инфекции нижних дыхательных путей;
• боль или дискомфорт в прямой кишке, «мягкий» стул, недержание кала, поражение зубов, поражение десен, вздутие живота (отмечалось у пациентов с сахарным диабетом 2 типа);
• инфекции мочевыводящих путей;
• нерегулярные менструации.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

• аллергические реакции (главными клиническими симптомами которых являются кожный зуд, кожная сыпь, крапивница), сыпь с образованием пузырей (буллезная сыпь);
• кровотечение из прямой кишки, воспаление части кишечника (дивертикулит), воспаление поджелудочной железы (панкреатит);
• образование камней в желчном пузыре (холелитиаз), поражение печени (в том числе тяжелое);
• развитие судорог (при одновременном применении орлистата и противоэпилептических препаратов);
• поражение почек с возможным образование камней (оксалатная нефропатия);
• нарушение обмена веществ (гипероксалурия);
• изменения лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение концентрации протромбина в плазме крови, увеличение значений международного нормализованного отношения;
• случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению параметров свертываемости крови (при одновременном приеме с антикоагулянтами - препаратами, влияющими на свертываемость крови).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе и на не перечисленные в данном листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через:

- ООО «КРКА-РУС» Pharmacovigilance.RU@krka.biz (.Российская Федерация);

- Представительство Акционерного общества «KRKA, tovama zdravil, d.d., Novo mesto» (Республика Словения) в Республике Беларусь info.by@krka.biz (Республика Беларусь);

- ТОО «КРКА Казахстан», info.kz@krka.biz (Республика Казахстан);

- Представительство «Крка, д.д., Ново место» в Республике Армения info.am@krka.biz (Республика Армения).

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Орсотен® больше, чем следовало

Если Вы приняли больше капсул препарата Орсотен®, чем следовало, обратитесь к врачу; возьмите упаковку препарата с собой.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендованная доза

Взрослые

Обычная рекомендованная доза препарата - 1 капсула 3 раза в день.

Применение у детей и подростков

Обычная рекомендованная доза для детей и подростков старше 12 лет для длительной терапии в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой (см. раздел «Показания») - 1 капсула 3 раза в день.

Применение препарата Орсотен® у детей и подростков младше 12 лет противопоказано (нет данных об эффективности и безопасности).

Путь и (или) способ введения

Внутрь. Принимайте капсулу непосредственно до приема пищи, во время приема пищи или не позднее, чем через 1 час после приема пищи. Если Вы пропускаете прием пищи или пища не содержит жира, то Вы можете пропустить прием препарата Орсотен®.

Во время приема препарата Вы должны соблюдать гипокалорийную диету, рекомендованную врачом, и следить за тем, чтобы потребление жиров, углеводов и белков было распределено на три основных приема пищи.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет.

У детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет 1 капсулу 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до приема пищи, во время приема пищи или не позднее чем через 1 час после приема пищи).

Противопоказания

Не принимайте препарат Орсотен®, если:

• у Вас имеется аллергия на орлистат или любые другие компоненты данного препарата;
• Вам был поставлен диагноз холестаз (нарушение со стороны печени);
• у Вас синдром хронической мальабсорбции;
• Вы беременны или кормите грудью;
• Ваш возраст младше 12 лет.

Если любое из перечисленных утверждений относится к Вам (или у Вас есть сомнения), обязательно сообщите об этом врачу.

С осторожностью (меры предосторожности)

Сопутствующая терапия циклоспорином, сопутствующая терапия варфарином или другими антикоагулянтами для приема внутрь (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением:

у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет 1 капсулу 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до приема пищи, во время приема пищи или не позднее чем через 1 час после приема пищи).

Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста не исследовались.

Препарат Орсотен® не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Особые указания

Перед началом приема препарата Орсотен® проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Снижение массы тела может также повлиять на дозы других препаратов, которые Вы принимаете для лечения других заболеваний (например, заболевания щитовидной железы; инфекция, вызванная вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекция); повышение уровня холестерина; сахарный диабет). Обязательно обсудите с Вашим врачом эти и другие препараты, которые Вы можете принимать. Снижение массы тела на фоне приема препарата Орсотен® может означать, что Вам может потребоваться коррекция дозы некоторых лекарственных препаратов.

Возможно, Вам потребуется дополнительный прием поливитаминов.

Чтобы получить максимальную пользу от приема препарата Орсотен®, Вы должны соблюдать низкокалорийную диету; в Вашем рационе также должно быть много фруктов и овощей. Чрезмерное потребление жирной и калорийной пищи может замедлять снижение массы тела.

Данный лекарственный препарат может привести к безвредным изменениям частоты и характера стула, таким как жирный или маслянистый стул, вследствие выведения непереваренных жиров с калом. Вероятность этого возрастает, если пища содержит большое количество жиров. Кроме того, Ваше ежедневное потребление жиров должно быть распределено равномерно на три основных приема пищи, потому что, если препарат Орсотен® принимать с едой, в которой содержится большое количество жиров, то повышается вероятность развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Рекомендуется использовать дополнительный метод контрацепции (предохранение от беременности), чтобы предотвратить возможную неэффективность пероральной (принимаемой внутрь) контрацепции в случае развития тяжелой диареи.

Применение орлистата может быть связано с образованием камней в почках у пациентов, страдающих хроническим заболеванием почек. Сообщите врачу, если у Вас имеются проблемы с почками.

Дети и подростки

Препарат Орсотен® не предназначен для применения у детей младше 12 лет.

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочесть его еще раз.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.

Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется в отношении любых возможных нежелательных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, или думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Применение препарата противопоказано во время беременности. Данные о влиянии орлистата отсутствуют.

Грудное вскармливание

Неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Показания к применению

Препарат Орсотен® показан к применению:

• у взрослых и детей в возрасте с 12 лет с ожирением или избыточной массой тела, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, для длительного лечения в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
• у взрослых с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением для совместного приема с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и (или) инсулин) и (или) умеренно гипокалорийной диетой.

Фармакодинамика

Фармакодинамика

Препарат Орсотен® – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Пациенты с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25 % от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Пациенты с ожирением и сахарным диабетом 2 типа

В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина в плазме крови, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37 % по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45 %). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного приема орлистата внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.

Распределение

Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат Орсотен® очень плохо всасывается. В условиях in vitro орлистат более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42 % от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита – М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97 % принятой дозы препарата, причем 83 % – в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2 % принятой дозы. Время до полной элиминации орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составила 27 % от приема с пищей при терапии орлистатом и 7 % – при приеме плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Описание товара

Капсулы из гипромеллозы. Крышечка и корпус капсулы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Содержимое капсул: микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

Характеристика

Действующим веществом препарата Орсотен® является орлистат. Он относится к группе лекарственных средств, называемых «препараты для лечения ожирения», и действует в желудочно-кишечном тракте, препятствуя всасыванию жиров, поступающих в Ваш организм с пищей.

Орлистат связывается с ферментами, отвечающими за расщепление жиров (липазы), в желудочно-кишечном тракте и блокирует их способность разрушать часть жиров, которые попали в организм с пищей. Непереваренный жир не всасывается в кишечнике и выводится из организма.

Срок годности от даты изготовления

3 года.

Форма выпуска

По 21 капсуле в контурной ячейковой упаковке из комбинированного материала ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

На рынке могут быть представлены не все размеры упаковок.