По силе и спектру противоопухолевого действия близка к нитрозомочевине.
Содержание
Русское название
Арабинопиранозилметил нитрозомочевина.
Английское название
Arabinopiranosilmethyl nitrosocarbamide.
Латинское название вещества Арабинопиранозилметил нитрозомочевина
Arabinopiranosilmethylii nitrosocarbamidum (род. Arabinopiranosilmethylii nitrosocarbamidi).
Фармакологическая группа вещества Арабинопиранозилметил нитрозомочевина
Алкилирующие средства.
Нозологическая классификация
- (C43) Злокачественная меланома кожи;
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие: Противоопухолевое, алкилирующее..
Характеристика
Обладает противоопухолевым действием. Цитотоксические эффекты обусловлены алкилированием структурных элементов ДНК, при этом ингибируется ее синтез и подавляется деление опухолевых клеток. Также частично ингибирует активность РНК-полимеразы I и РНК-полимеразы II.По силе и спектру противоопухолевого действия близка к нитрозомочевине.
Фармакология
Арабинопиранозилметил нитрозомочевина, как и другие производные нитрозомочевины, быстро исчезает из кровотока: через 15 мин после однократного в/в введения в плазме крови определяются следы ЛС. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (Vd — 0,35 л/кг), плохо проникает через ГЭБ. Около 30% неизменного вещества выводится в первые 2 ч почками. При повторном введении наблюдается замедление элиминации из крови. Подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованием арабинозы и мочевинсодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула арабинопиранозилметил нитрозомочевины имеет слабовыраженную способность связываться с белками плазмы в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов с белками.
Применение вещества Арабинопиранозилметил нитрозомочевина
В качестве противоопухолевого средства при меланоме кожи для монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми ЛС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Противопоказания
Повышенная чувствительность; общее тяжелое состояние пациента; лейкопения (ниже 3000/мкл); тромбоцитопения (ниже 120000/мкл); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания; нарушения функции печени и почек; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей отсутствует)
Побочные действия вещества Арабинопиранозилметил нитрозомочевина
Со стороны органов кроветворения: угнетение лейкопоэза, тромбоцитопоэза, в меньшей степени — эритропоэза.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея (рекомендуется назначение антиэметических средств, при непрекращающейся рвоте и диарее (более 2 дней) ЛС необходимо отменить); печеночная недостаточность (рекомендуются мероприятия, направленные на профилактику жировой дистрофии печени).
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия (рекомендуются мероприятия, направленные на предотвращение развития почечной недостаточности, нормализацию водно-солевого обмена).
Обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами и оказывает влияние на репродуктивную активность, обладает иммунодепрессивным действием. Побочные эффекты при лечении обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.
Взаимодействие
Применение в комбинации с другими противоопухолевыми ЛС приводит к повышению эффективности при лечении диссеминированной меланомы кожи и не сопровождается усилением токсичности.
Передозировка
Симптомы: многократная или непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения. При возникновении первых признаков передозировки лечение следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.
Лечение: симптоматическое. Антидот неизвестен.
Меры предосторожности
Применяется строго по назначению врача.
Лечение проводят под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в крови. Следует иметь в виду, что гематотоксичность может проявляться через 1–3 нед после окончания курса лечения. Во время лечения необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови не реже чем 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.
По окончании введения ЛС необходим контроль функции печени и почек.
Раствор арабинопиранозилметил нитрозомочевины следует вводить сразу после приготовления и не смешивать с другими растворами ЛС.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Учитывая, что при применении ЛС у пациента могут развиться симптомы, влияющие на общее состояние, от вождения транспортных средств и работы с механизмами во время лечения рекомендуется воздержаться.
Способ применения и дозы
В/в, струйно, ежедневно или через день, в разовой дозе, определяемой из расчета 550–800 мг/м2 поверхности тела больного (в среднем 1–1,5 г). Курс лечения — 3–4,5 г.
