Содержание
Русское название
Английское название
Fenoterol.
Латинское название вещества Фенотерол
Fenoterolum (род. Fenoteroli).
Химическое название
5-[1-Гидрокси-2-[[2-(4-гидроксифенил)-1-метилэтил]амино]этил]-1,3-бензолдиол (в виде гидробромида).
Брутто формула
C17H21NO4
Фармакологическая группа вещества Фенотерол
Бета-адреномиметики Токолитики.
Нозологическая классификация
- (A16.9) Туберкулез органов дыхания неуточненной локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении;
- (J42) Хронический бронхит неуточненный;
- (J43) Эмфизема;
- (J44) Другая хроническая обструктивная легочная болезнь;
- (J44.9) Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная;
- (J45) Астма;
- (J47) Бронхоэктатическая болезнь;
- (J62) Пневмокониоз, вызванный пылью, содержащей кремний;
- (N88.3) Недостаточность шейки матки;
- (O20.0) Угрожающий аборт;
- (O60) Преждевременные роды и родоразрешение;
- (O68.0) Роды, осложнившиеся изменениями частоты сердечных сокращений плода;
- (O69.0) Роды, осложнившиеся выпадением пуповины;
- (O69.1) Роды, осложнившиеся обвитием пуповины вокруг шеи со сдавлением;
- (O71.0) Разрыв матки до начала родов;
- (O71.1) Разрыв матки во время родов;
- (O71.9) Акушерская травма неуточненная;
- (O82) Роды одноплодные, родоразрешение посредством кесарева сечения;
- (P20) Внутриутробная гипоксия;
Код CAS
13392-18-2
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие: Бета-адреномиметическое, бронходилатирующее, токолитическое..
Характеристика
Возбуждает бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу и вызывает накопление цАМФ. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, стабилизирует мембраны тучных клеток и базофилов (снижается высвобождение биологически активных веществ), улучшает мукоцилиарный клиренс. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Обладает токолитическим эффектом. В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.Применение вещества Фенотерол
Бронхообструктивный синдром: бронхоспазм при физической нагрузке, спастический бронхит у детей, бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких; бронхолегочные заболевания (силикоз, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез). В качестве бронхорасширяющего ЛС перед ингаляцией других ЛС (антибиотики, муколитические ЛС, глюкокортикоиды). Для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
В акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 нед беременности, после наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки, осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).
Применение при беременности и кормлении грудью
В качестве бронходилатирующего средства при беременности применяют с осторожностью (особенно в I триместре), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
В качестве токолитического средства при беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (фенотерол выделяется с грудным молоком).
Ограничения к применению
Сахарный диабет, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, трепетание желудочков, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, феохромоцитома, атония кишечника, гипокалиемия, глаукома, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В акушерстве: многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.
Побочные действия вещества Фенотерол
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор рук, головокружение, головная боль, нервозность, слабость, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение; при использовании высоких доз — понижение дАД и повышение сАД, аритмия, стенокардия; увеличение ЧСС плода.
Со стороны органов респираторной системы: кашель, парадоксальный бронхоспазм, сухость или раздражение в полости рта или горле.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: потливость, миалгия и мышечный спазм, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, гипокалиемия, аллергические реакции.
Взаимодействие
Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холинолитики, ксантины (теофиллин), кортикостероиды, диуретики, другие бета-адреномиметики могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии). Галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) потенцируют влияние на сердечно-сосудистую систему. Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмия, приливы крови к лицу, тремор.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях — интенсивная терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).
Меры предосторожности
При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) следует немедленно проконсультироваться с врачом. Следует иметь в виду, что использование для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
При использовании бета2-агонистов возможно развитие серьезной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.
При в/в введении роженицам необходим контроль ЭКГ, пульса и АД матери (до, во время и после введения препарата), ЧСС плода.
При повышении ЧСС матери (более 130 уд./мин или более чем на 50% от исходной ЧСС) или значительных колебаниях АД дозу препарата для приема внутрь следует уменьшить. При появлении болей в области сердца (в т.ч. сжимающих) и признаков сердечной недостаточности препарат немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль. Если роды произошли сразу после лечения фенотеролом, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (определение pH крови). Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии могут быть менее выражены. В период лечения необходимо избегать избыточного потребления жидкости (риск развития отека легких), а также следить за регулярностью опорожнения кишечника и диурезом (особенно при эклампсии и заболеваниях почек). Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении ранних признаков задержки жидкости и симптомов отека легких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить. При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2–4 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной.
Способ применения и дозы
Ингаляционно: взрослым — по 0,2 мг 1–3 раза в сутки, детям 6–12 лет — по 0,1 мг 1–3 раза в сутки.
При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом клинической ситуации. В/в капельно (раствор готовят ex temporo, разводя в 5% растворе декстрозы, ксилита, 0,9% растворе натрия хлорида или растворе Рингера), в начальной дозе 50 мкг/мин, максимально до 300 мкг/мин. Внутрь, по 5 мг каждые 3–6 ч, максимальная суточная доза — 40 мг.