Фулвестрант

Содержание

Русское название

Фулвестрант.

Английское название

Fulvestrant.

Латинское название вещества Фулвестрант

Fulvestrantum (род. Fulvestranti).

Химическое название

7α-[9-(4,4,5,5,5-пентафторпентилсульфинил)нонил]эстра-1,3,5-(10)-триен-3,17-β-диол.

Брутто формула

C₃₂H₄₇F₅O₃S

Фармакологическая группа вещества Фулвестрант

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Нозологическая классификация

• (C50) Злокачественное новообразование ткани молочной железы;

Код CAS

129453-61-8

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Фулвестрант

Местнораспространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Ограничения к применению

Нарушения функции почек и печени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фулвестранту; тяжелые нарушения функции печени; беременность и период кормления грудью; детский возраст (до 18 лет).

Побочные действия вещества Фулвестрант

Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1–<10%); нечасто (≥0,1–<1%).

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — рвота, диарея, анорексия.

Со стороны ССС: часто — ощущение жара (приливы), тромбоэмболия.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто — сыпь.

Местные реакции: очень часто — реакции в месте введения, включая слабо выраженные транзиторные боль и воспаление; нечасто — кровотечение, гематома в месте введения.

Со стороны мочеполовой системы: часто — инфекции мочевыводящих путей; нечасто — вагинальный кандидоз, бели, вагинальные кровотечения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АCT, ЩФ); часто — повышение концентрации билирубина; нечасто — печеночная недостаточность, гепатит, повышение активности ГГТ.

Прочие: очень часто — астения; часто — головная боль, реакции повышенной чувствительности (отеки, крапивница).

Взаимодействие

По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом, фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, CYP2C8 и CYP2E1 не оценивалось.

В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Случаи передозировки у человека неизвестны. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.

Лечение: симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Лечение фулвестрантом должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении фулвестранта пациентами с легким или умеренным нарушением функции печени и тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).

Учитывая способ применения, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании фулвестранта у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или пациентов, принимающих антикоагулянты.

Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении фулвестранта пациентам с риском тромбоэмболии.

Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.

Фулвестрант в виде раствора для в/м введения не должен смешиваться с другими ЛС.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Влияние фулвестранта на способность управлять автомобилем и другими механизмами незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы

В/м, путем медленной (в течение 1–2 мин) инъекции. Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст): рекомендуемая доза — 500 мг 1 раз в месяц.