Кандесартан

Содержание

Русское название

Кандесартан.

Английское название

Candesartan.

Латинское название вещества Кандесартан

Candesartanum (род. Candesartani).

Фармакологическая группа вещества Кандесартан

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).

Нозологическая классификация

• (I10) Эссенциальная (первичная) гипертензия;
• (I15) Вторичная гипертензия;
• (I50.0) Застойная сердечная недостаточность;
• (I50.1) Левожелудочковая недостаточность;

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Кандесартан

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка менее 40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных выявлено повреждение почек в эмбриональном и неонатальном периодах при применении кандесартана. Предполагается, что механизм повреждения обусловлен фармакологическим воздействием препарата на РААС.

У человеческого эмбриона система кровоснабжения почек, которая зависит от развития РААС, начинает формироваться во II триместре беременности. Таким образом, риск для плода увеличивается при применении кандесартана во II и III триместрах беременности. Препараты, оказывающие прямое действие на РААС, могут вызывать нарушения развития плода или оказывать негативное действие на новорожденного, вплоть до летального исхода, при применении во II и III триместрах беременности.

Не следует применять во время беременности. Если беременность выявлена в период лечения препаратом, терапия должна быть прекращена как можно быстрее.

Неизвестно, выделяется ли кандесартан в грудное молоко. В связи с возможным нежелательным действием на грудных детей не следует применять в период кормления грудью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

первичный гиперальдостеронизм (резистентность к терапии);

тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз почечной артерии единственной почки; после пересадки почки в анамнезе; гемодинамически значимый стеноз аортального и митрального клапана; цереброваскулярные заболевания; ишемическая болезнь сердца; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; снижение ОЦК; гиперкалиемия.

Побочные действия вещества Кандесартан

Артериальная гипертензия, наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100, <1/10)

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине.

Прочие: респираторные инфекции.

Лабораторные показатели: снижение гемоглобина, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение активности АЛТ.

ХСН, наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100, <1/10)

Со стороны ССС: выраженное снижение АД.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек.

Лабораторные изменения: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкалиемия.

В ходе постмаркетингового применения кандесартана сообщалось о следующих побочных эффектах (частота — < 1/10000)

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени или гепатит.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность у предрасположенных пациентов.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Взаимодействие

При сочетанном применении кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом клинически значимых взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических реакций. Побочные реакции могут встречаться и при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, в связи с чем рекомендуется контролировать уровень лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС (например ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут), может уменьшаться гипотензивное действие кандесартана. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС повышает риск снижения функции почек вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.

Лекарственные препараты, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Диуретики и другие гипотензивные средства повышают риск развития артериальной гипотензии.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие препараты, которые могут повышать содержание калия в сыворотке крови (например гепарин), увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Кандесартан метаболизируется в печени в незначительной степени (изофермент CYP2C9). Проведенные исследования по взаимодействию не выявили влияние кандесартана на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4. Действие на другие изоферменты системы цитохрома Р450 не изучено.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия.

Лечение: симптоматическое. Уложить пациента на спину, приподнять нижние конечности выше уровня головы, при необходимости увеличить ОЦК путем инфузии 0,9% раствора натрия хлорида, назначить симпатомиметики. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в день.

Артериальная гипертензия. Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в день. Пациентам, которым требуется дальнейшее снижение АД, рекомендуется увеличить дозу до 16 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза лекарственного препарата составляет 32 мг 1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 4 нед после начала лечения.

В случае, если терапия препаратом не приводит к снижению АД до оптимального целевого уровня, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

У пациентов пожилого возраста коррекция начальной дозы не требуется.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина >30 мл/мин) не требуется изменение начальной дозы препарата.

Пациенты с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) и пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени: рекомендуемая начальная доза — 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска).

ХСН. Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в день (возможно применение препарата кандесартана в другой форме выпуска).

Повышение дозы до 32 мг 1 раз в день или до максимально переносимой дозы проводится путем ее удвоения с интервалом не менее 2 нед.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек и/или печени не требуется изменение начальной дозы препарата.

Можно применять совместно с другими препаратами, применяемыми при терапии ХСН, например ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами, диуретиками и сердечными гликозидами.