Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.
При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8–12 ч.
Содержание
Русское название
Хлорпротиксен.
Английское название
Chlorprothixene.
Латинское название вещества Хлорпротиксен
Chlorprothixenum (род. Chlorprothixeni).
Химическое название
(Z)-3-(2-Хлор-9Н-тиоксантен-9-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамин (и в виде гидрохлорида).
Брутто формула
C18H18ClNS
Фармакологическая группа вещества Хлорпротиксен
Нейролептики.
Нозологическая классификация
- (R52.9) Боль неуточненная;
- (R54) Старость;
- (S06) Внутричерепная травма;
- (F09) Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное;
- (F10.3) Психическое и поведенческое расстройство, вызванное употреблением алкоголя. Абстинентное состояние;
- (F11.0) Психическое и поведенческое расстройство, вызванное употреблением опиоидов. Острая интоксикация;
- (F20) Шизофрения;
- (F29) Неорганический психоз неуточненный;
- (F30) Маниакальный эпизод;
- (F32.9) Депрессивный эпизод неуточненный;
- (F41.9) Тревожное расстройство неуточненное;
- (F45.0) Соматизированное расстройство;
- (F48) Другие невротические расстройства;
- (F91.9) Расстройство поведения неуточненное;
- (G93.4) Энцефалопатия неуточненная;
- (I67.9) Цереброваскулярная болезнь неуточненная;
- (R45.1) Беспокойство и возбуждение;
- (L29) Зуд;
- (R11) Тошнота и рвота;
Код CAS
113-59-7
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие: антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, противосудорожное, тимолептическое.
Характеристика
Обладает антисеротониновой, холино- и адренолитической активностью. Блокирует дофаминовые рецепторы в полинейрональных синапсах головного мозга (купирует продуктивную симптоматику психоза — бред и галлюцинации), а также в нигростриарной зоне и тубулоинфундибулярной области (что вызывает экстрапирамидные расстройства). Связывает гистаминовые, серотониновые, альфа-адрено- и холинорецепторы в ЦНС, угнетает триггерную зону рвотного центра.
При приеме внутрь быстро всасывается. Действие наступает через 20 мин. Подвергается пресистемному метаболизму (в стенках кишечника и печени); из-за эффекта «первого прохождения» плазменные концентрации всегда ниже, чем при в/м введении. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится почками и кишечником, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Т1/2 составляет 8–12 ч.
Применение вещества Хлорпротиксен
Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками).
В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.
Ограничения к применению
Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.
Противопоказания
Гиперчувствительность; отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), коматозные состояния, сосудистый коллапс, феохромоцитома, заболевания органов кроветворения, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
Побочные действия вещества Хлорпротиксен
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко — агранулоцитоз (более вероятен между 4–10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2–4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Взаимодействие
Угнетающее действие хлорпротиксена на ЦНС может усиливаться при одновременном применении с общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, седативными, снотворными средствами, другими нейролептиками, а также с этанолом и этанолсодержащими препаратами. Антихолинергическое действие усиливается при одновременном применении антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических средств. Хлорпротиксен усиливает действие гипотензивных средств, снижает эффективность действия леводопы. Одновременное применение хлорпротиксена и эпинефрина может привести к артериальной гипотензии и тахикардии.
Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение дыхания, выраженная сонливость, кома, тахикардия, гипертермия, снижение АД.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и солевых слабительных, симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.
Меры предосторожности
Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозу. Во время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования подбирают индивидуально. Бóльшую часть дозы, как правило, назначают на ночь.
