Содержание
Русское название
Прокаин+сульфокамфорная кислота.
Английское название
Procaine + Sulfocamphoric acid.
Латинское название вещества Прокаин+сульфокамфорная кислота
Procainum+Acidum sulfocamphoricum (род. Procaini+Acidi sulfocamphorici).
Фармакологическая группа вещества Прокаин+сульфокамфорная кислота
Стимуляторы дыхания в комбинациях.
Нозологическая классификация
- (R06) Анормальное дыхание;
- (R57.0) Кардиогенный шок;
- (I50) Сердечная недостаточность;
- (T78.2) Анафилактический шок неуточненный;
Характеристика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.Фармакология
Прокаин
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч).
Сульфокамфорная кислота
Оказывает аналептическое действие. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательные центры продолговатого мозга. Оказывает кардиотоническое действие, усиливая в миокарде обменные процессы, улучшая функции и повышая его чувствительность к симпатической импульсации. Повышает тонус периферических кровеносных сосудов. Улучшает легочную вентиляцию, легочный кровоток. Увеличивает секрецию бронхиальных желез.
Прокаин
Абсорбция
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации).
Метаболизм
Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и п‑аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие).
Выведение
Период полувыведения (T1/2) — 30–50 секунд, в неонатальном периоде — 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.
Сульфокамфорная кислота
Абсорбция
В связи с растворимостью в воде препарат быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении.
Применение вещества Прокаин+сульфокамфорная кислота
острая сердечная и дыхательная недостаточность; кардиогенный и анафилактический шок; для стимуляции дыхания при хронической дыхательной и сердечной недостаточности, пневмонии, инфекционных заболеваниях.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется принимать при беременности и в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности препарата в этот период.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к прокаину), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Артериальная гипотензия.
Побочные действия вещества Прокаин+сульфокамфорная кислота
Снижение артериального давления (особенно у пациентов с исходной артериальной гипотензией), диспептические расстройства, аллергические реакции.
Взаимодействие
Совместим с сердечными гликозидами, стероидными гормонами, анальгезирующими средствами.
Передозировка
Симптомы
Прокаин
Признаки и симптомы передозировки при применении прокаина: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой или центральной нервной систем требуется:
- немедленно прекратить введение препарата;
- обеспечить проходимость дыхательных путей;
- обеспечить тщательный контроль артериального давления, пульса и ширины зрачка.
Сульфокамфорная кислота
Признаки и симптомы передозировки при применении сульфокамфорной кислоты: возбуждение, чувство жара, головная боль, головокружение, потеря сознания, тахикардия, судороги, анурия, кома.
Лечение
Симптоматическое. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). При необходимости приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.
Способ применения и дозы
Подкожно, внутримышечно по 2 мл 10% раствора, при необходимости кратность введения составляет до 2-3 раз в сутки.
В острых случаях препарат вводят внутривенно (медленно струйно или капельно) в разовой дозе - 2,0 мл 10% раствора.
При хронической дыхательной и сердечной недостаточности, пневмонии, инфекционных заболеваниях вводят подкожно или внутримышечно. Максимальная суточная доза 12 мл 10% раствора (1,2 г). При необходимости курс лечения может составлять 20-30 дней. Длительность применения устанавливают индивидуально.
