Tinidazole.
Tinidazolum (род. Tinidazoli).
1-[2-(Этилсульфонил)этил]-2-метил-5-нитро-1Н-имидазол.
C8H13N3O4S
Другие синтетические антибактериальные средства.
19387-91-8
Фармакологическое действие: Антибактериальное, противопротозойное.
Благодаря высокой липофильности легко проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой и разрушает бактериальную ДНК. Обладает противопротозойной активностью в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia. Оказывает бактерицидное действие в отношении большинства штаммов различных видов анаэробных микроорганизмов — Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в течение 2 ч. Css достигается через 2,5–3 дня лечения. Связывание с белками плазмы — 12%. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Кажущийся объем распределения — около 50 л. Подвергается биотрансформации в печени, преимущественно при участии CYP3A4. Основными метаболитами являются фармакологически активные гидроксилированные дериваты (подавляют рост анаэробных микроорганизмов и могут усиливать действие тинидазола). Выводится почками (примерно 20–25% — в неизмененном виде) и с фекалиями (примерно 12%). T1/2 у взрослых составляет 10–14 ч. Выводится при диализе.
Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз (в т.ч. печеночная форма и амебная дизентерия); инфекции различной локализации, вызванные анаэробными бактериями, в т.ч. перитонит, эндометрит, пиосальпинкс, сепсис, раневые инфекции (в т.ч. профилактика послеоперационных анаэробных инфекций), инфекции кожи и мягких тканей, пневмония, эмпиема, абсцесс легких; смешанные аэробно-анаэробные инфекции (в комбинации с антибиотиками); кожный лейшманиоз, неспецифический вагинит, острый язвенный гингивит, эрадикация Helicobacter pylori (в комплексной терапии с препаратами висмута и антибиотиками).
Препарат противопоказан к применению в I триместр беременности. Применение во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Следует учитывать, что тинидазол определяется в грудном молоке в течениие 72 ч после приема.
Повышенная чувствительность к препарату или другим производным 5- нитроимидазола, органические заболевания центральной нервной системы, угнетение костномозгового кроветворения; I триместр беременности; период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны анорексия, сухость и неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, периферическая невропатия, редко - судороги, слабость.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: редко - транзиторная лейкопения, слабость.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50 %) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Тинидазол выводится при диализе.
При длительности терапии более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.
При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.
Во время лечения тинидазолом и в течение трех дней после его окончания запрещается употребление алкогольных напитков во избежание развития кишечных колик, тошноты, рвоты.
Вызывает потемнение мочи.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Тинидазол применяют внутрь во время или после еды.
При трихомониазе и лямблиозе препарат назначают однократно взрослым по 2 г/сутки; детям - из расчета 50-75 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости прием препарата можно повторить в той же дозе.
При кишечном амебиазе суточная доза для взрослых составляет 2 г, препарат принимают 2-3 дня. Детям тинидазол назначают из расчета 50-60 мг/кг массы тела в сутки; курс лечения - 3 дня.
При печеночном амебиазе взрослым препарат назначают в начальной дозе 1,5-2 г/сутки. Курс лечения - 3 дня, при необходимости продолжительность терапии можно увеличить до 6 дней. Курсовая доза в зависимости от тяжести инфекции составляет 4,5 — 12 г. Детям тинидазол назначают в дозах 50-60 мг/кг/сутки; продолжительность терапии - 5 дней.
При лечении инфекций, вызванных анаэробами, взрослым в первый день назначают 2 г/сутки в 1 прием, затем по 1 г /сутки. Лечение продолжают 5-6 дней.
Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым назначают по 2 г однократно за 12 часов до операции.
Безопасность и эффективность применения препарата для лечения и профилактики анаэробных инфекций у детей младше 12 лет не установлены.
При лечении генитального трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров.
В процессе лечения следует воздерживаться от употребления этанола (возможность развития дисульфирамоподобных реакций).
Вызывает темное окрашивание мочи.
При назначении более 6 дней необходим контроль картины периферической крови.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
