Трипторелин

Содержание

Русское название

Трипторелин.

Английское название

Triptorelin.

Латинское название вещества Трипторелин

Triptorelinum (род. Triptorelini).

Химическое название

D-триптофан-6-гонадорелинацетат.

Брутто формула

C₆₄H₈₂N₁₈O₁₃

Фармакологическая группа вещества Трипторелин

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Нозологическая классификация

• (C61) Злокачественное новообразование предстательной железы;
• (D25.9) Лейомиома матки неуточненная;
• (E30.1) Преждевременное половое созревание;
• (N80) Эндометриоз;
• (N91.2) Аменорея неуточненная;
• (Z31.1) Искусственное оплодотворение;

Код CAS

57773-63-4

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие: Антигонадотропное, противоопухолевое, цитостатическое..

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Трипторелин

Эндометриоз (подтвержденный лапароскопически при наличии показаний для подавления функции яичников и отсутствии необходимости хирургического вмешательства), миома матки (для уменьшения размеров перед хирургическим удалением), симптоматическое лечение прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы (альтернатива хирургической кастрации, для подавления секреции тестостерона), раннее половое созревание, программа экстракорпорального оплодотворения, гипогонадотропная аменорея.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено) и в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли трипторелин в грудное молоко).

Показано, что трипторелин токсичен для материнского организма и проявляет эмбриотоксические свойства при введении крысам в дозах, превышающих рекомендованные для человека (в пересчете на площадь поверхности тела) в 0,2; 0,8 и 8 раз. Фетотоксических и тератогенных свойств не зафиксировано.

У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность. Женщинам  в период лечения необходимо использовать для контрацепции негормональные методы.

Ограничения к применению

Поликистоз яичников (при использовании в программе ЭКО).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аналогам ГнРГ), у мужчин — гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после простатэктомии, метастазы в позвоночник или обструкция мочевыводящих путей; у женщин — остеопороз (повышенный риск развития или клинические проявления).

Побочные действия вещества Трипторелин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение сна, лабильность настроения, раздражительность, депрессия, астения, ощущение усталости, парестезия, нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, запор или диарея, анорексия, повышение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперхолестеринемия.

Со стороны мочеполовой системы: симптомы, связанные с понижением уровня половых гормонов в крови, в т.ч. у мужчин — приливы крови к лицу, снижение либидо, импотенция, уменьшение размера яичек, гинекомастия; у женщин — «мажущие» выделения или сухость слизистой оболочки влагалища, снижение либидо, боль во время полового акта, приливы крови к лицу с профузным потоотделением.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, деминерализация костной ткани.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд в месте введения, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Прочие: временное усиление симптомов (в т.ч. артралгия, прогрессирование гематурии или нарушения мочеиспускания), преходящая гипертензия, анемия, отечность ног.

Передозировка

В случае передозировки необходимо немедленно прекратить лечение трипторелином и провести соответствующую симптоматическую терапию.

Меры предосторожности

В ходе курса обязателен контроль плазменного уровня половых гормонов (у мужчин и женщин), концентрации PSA (простатспецифический антиген) у мужчин, с помощью УЗИ — размеров миомы (быстрое уменьшение объема матки по сравнению с размерами миомы может вызвать кровотечение и сепсис).

Менструация обычно наступает через 3 мес после последней инъекции депо-формы, но в некоторых случаях позже.

У мужчин в начале лечения возможно повышение уровня тестостерона в крови, поэтому в течение первых недель лечения рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов, особенно при метастазах в области позвоночника и у больных, страдающих нарушением мочеиспускания, при необходимости — симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

П/к, 1 раз в сутки. Начальная доза — 0,5 мг/сут (в течение 7 дней), поддерживающая доза — 0,1 мг/сут (начиная с 8-го дня).

В программе экстракорпорального оплодотворения достаточно одной в/м инъекции на цикл стимуляции.

Депо-формы: в/м, п/к, по 3,75 мг каждые 28 дней (у женщин — начиная с 3-го дня менструации), в течение не более 6 мес.