Есть в наличии
6 480 руб.
11 980 руб.
Профилактика гиперфосфатемии при хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе (в составе комплексной терапии, включающей препараты кальция, колекальциферол или его аналоги).
Содержание
Русское название
Английское название
Sevelamer.
Латинское название вещества Севеламер
Sevelamerum (род. Sevelameri).
Фармакологическая группа вещества Севеламер
Другие метаболики.
Нозологическая классификация
- (N18) Хроническая болезнь почки;
Код CAS
52757-95-6
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие: гипофосфатемическое.
Характеристика
Профилактика гиперфосфатемии при хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе (в составе комплексной терапии, включающей препараты кальция, колекальциферол или его аналоги).Фармакология
Активным веществом препарата является севеламер — невсасываюшийся в ЖКТ фосфатсвязывающий полимер, не содержащий металлов и кальция. Севеламер состоит из множества аминогрупп, отделенных одним атомом углерода от полимерного каркаса, которые протонируются в желудке. Эти протонированные аминогруппы связывают отрицательно заряженные ионы, такие как фосфаты, поступающие с пищей в кишечник. Севеламер связывает фосфаты в ЖКТ, уменьшает их всасывание и благодаря этому снижает концентрацию фосфора в сыворотке крови. При применении препаратов, связывающих фосфаты, необходимо регулярно контролировать концентрацию фосфора в сыворотке крови. Терапевтическая эквивалентность севеламера карбоната, применявшегося в виде таблеток и порошка 3 раза в сутки, и севеламера гидрохлорида, а следовательно, и эффективность контроля концентрации фосфора в сыворотке крови у пациентов с ХПН, находящихся на гемодиализе, были показаны в двух рандомизированных перекрестных клинических исследованиях. В первом исследовании с участием 79 пациентов, находившихся на гемодиализе и получавших лечение в рамках двух рандомизированных периодов продолжительностью 8 нед, было показано, что применение таблеток севеламера карбоната 3 раза в сутки эквивалентно применению таблеток севеламера гидрохлорида 3 раза в сутки (средневзвешенная во времени концентрация фосфора в сыворотке крови составила (1,5±0,3) ммоль/л как для группы, получавшей севеламера карбонат, так и для группы, получавшей севеламера гидрохлорид). Во втором исследовании с участием 31 пациента с гиперфосфатемией (концентрация фосфора в сыворотке крови >1,78 ммоль/л), находившихся на гемодиализе и получавших лечение в рамках двух рандомизированных периодов продолжительностью 4 нед, было показано, что применение севеламера карбоната в виде порошка 3 раза в сутки, эквивалентно применению севеламера гидрохлорида в виде таблеток 3 раза в сутки (средневзвешенная во времени концентрация фосфора в сыворотке крови составила (1,6±0,5) ммоль/л при приеме севеламера карбоната в виде порошка и (1,7±0,4) ммоль/л при приеме севеламера гидрохлорида в виде таблеток). В клинических исследованиях с участием пациентов, находившихся на гемодиализе, монотерапия севеламером не оказывала стойкого и клинически значимого эффекта на концентрацию интактного паратиреоидного гормона (иПТГ) в сыворотке крови. С целью снижения концентрации иПТГ у пациентов с вторичным гиперпаратиреозом препарат следует применять в составе комплексной терапии, которая может включать препараты кальция, 1,25-дигироксихолекальциферол (1,25-дигидроксивитамин D3) или один из его аналогов. В исследованиях in vitro и in vivo на экспериментальных моделях животных было установлено, что севеламер связывает желчные кислоты.
Связывание желчных кислот ионнообменными смолами представляет собой один из основных методов снижения концентрации Хс в крови. В клинических исследованиях с применением севеламера было установлено снижение средних концентраций общего Хс и Хс-ЛПНП на 15–39%. Снижение концентрации Хс наблюдалось через 2 нед лечения и сохранялось при долгосрочном применении препарата. Концентрации триглицеридов, Хс-ЛПВП и альбумина во время лечения севеламером не изменялись.
Севеламер связывает желчные кислоты, что может влиять на всасывание жирорастворимых витаминов, таких как А, D, Е и К.
Севеламер не содержит кальций. На фоне его применения снижается частота возникновения гиперкальциемии по сравнению с таковой у пациентов, принимавших только связывающие фосфат препараты на основе кальция. Способность севеламера гидрохлорида поддерживать концентрации фосфора и кальция была показана в ходе исследования с последующим однолетним наблюдением.
Исследований по изучению фармакокинетики севеламера карбоната не проводили. Севеламера гидрохлорид, содержащий такое же активное вещество, как и севеламера карбонат, не всасывается в ЖКТ, что было подтверждено в исследовании его всасывания с участием здоровых добровольцев. В ходе однолетнего клинического исследования не было отмечено накопления севеламера. Однако нельзя полностью исключить возможное всасывание и накопление севеламера во время длительного лечения (более 1 года).
Применение вещества Севеламер
гиперфосфатемия у взрослых пациентов с ХПН, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе;
гиперфосфатемия у взрослых пациентов с ХПН, не находящихся на диализе, у которых концентрация фосфора в сыворотке крови составляет ≥1,78 ммоль/л.
Препарат следует применять в составе комплексной терапии, направленной на предупреждение поражения костей в связи с заболеванием почек и включающей кальцийсодержащие пищевые добавки, препараты кальция, 1,25-дигидрокси-колекальциферол (1,25-дигидроксивитамин D3) или один из его аналогов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Данных о применении севеламера у беременных женщин не накоплено. В ходе исследований на животных была отмечена некоторая репродуктивная токсичность при введении крысам высоких доз севеламера. Также севеламер ухудшал всасывание некоторых витаминов, включая фолиевую кислоту (см. «Особые указания»). Потенциальный риск для человека не установлен. Препарат следует назначать беременным только в случае крайней необходимости и лишь после тщательной оценки соотношения риск/польза как для матери, так и для плода.
Период грудного вскармливания. Данных о проникновении севеламера в грудное молоко нет. Как известно, севеламер не всасывается в ЖКТ, что указывает на малую вероятность его проникновения в грудное молоко. Решение о прекращении/продолжении кормления грудью или же прекращении/продолжении лечения должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом для матери.
Противопоказания
гиперчувствителыюсть к севеламеру или любому другому компоненту препарата;
гипофосфатемия;
кишечная непроходимость;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: дисфагия (нарушения глотания); тяжелые нарушения моторики ЖКТ, включая нелеченый или тяжелый парез желудка, задержку опорожнения желудка и патологическую или нерегулярную перистальтику кишечника; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; обширные хирургические операции на ЖКТ в анамнезе (см. «Особые указания»). Также осторожность при лечении препаратом следует соблюдать пациентам, принимающим антиаритмические и противосудорожные средства (см. «Взаимодействие»).
Взаимодействие
Диализ. У пациентов, находящихся на диализе, взаимодействия севеламера с другими лекарственными средствами не изучали.
С ципрофлоксацином. В исследованиях с участием здоровых добровольцев было установлено, что севеламера гидрохлорид, который содержит такое же активное вещество, что и препарат , уменьшал биодоступность ципрофлоксацина приблизительно на 50% при его одновременном однократном приеме. Таким образом, препарат не следует принимать одновременно с ципрофлоксацином.
С циклоспорином, микофенолата мофетилом и такролимусом у пациентов после трансплантации. После трансплантации у пациентов было обнаружено снижение концентраций циклоспорина, микофенолата мофетила и такролимуса при совместном приеме с севеламера гидрохлоридом без каких-либо клинических последствий (например, отторжение трансплантата). Вероятность взаимодействия нельзя исключить, поэтому необходимо тщательно контролировать концентрации циклоспорина, микофенолата мофетила и такролимуса в крови во время применения указанной комбинации препаратов, а также после прекращения лечения.
С левотироксином. Очень редко сообщали о возникновении гипотиреоза у пациентов, одновременно принимавших севеламера гидрохлорид (содержащий то же активное вещество, что и севеламера карбонат) и левотироксин. Поэтому рекомендуется тщательно контролировать концентрацию ТТГ у пациентов, получающих севеламера карбонат совместно с левотироксином.
С антиаритмическими и противосудорожными средствами. Пациентов, принимающих антиаритмические средства для контроля аритмии и противосудорожные средства для контроля приступов эпилепсии, исключали из клинических исследований. По этой причине при назначении препарата этим пациентам необходимо соблюдать особую осторожность.
С дигоксином, варфарином, эналаприлом, метопрололом. В ходе исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами у здоровых добровольцев севеламера гидрохлорид (содержащий то же активное вещество, что и севеламера карбонат) не оказывал влияния на биодоступность дигоксина, варфарина, эналаприла, метопролола.
С ингибиторами протонной помпы. Во время пострегистрационного применения севеламера карбоната очень редко отмечались случаи повышения содержания фосфатов у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы одновременно с севеламера карбонатом.
Влияние на биодоступность других препаратов. Препарат не всасывается в ЖКТ и может влиять на биодоступность других лекарственных средств. При одновременном применении препарата и препаратов, снижение биодоступности которых может иметь клиническое значение для эффективности и безопасности, их следует принимать как минимум за один час до или через три часа после приема препарата, или же следует рассмотреть вопрос о необходимости контроля их концентрации в крови.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось.
Севеламера гидрохлорид, содержащий такое же активное вещество, что и севеламера карбонат, назначали здоровым добровольцам в дозе до 14 г/сут в течение 8 дней, при этом никаких побочных эффектов не наблюдалось.
У пациентов с ХПН максимальная суточная доза, применявшаяся в исследованиях, в среднем составляла 14,4 г севеламера карбоната в виде однократной суточной дозы.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, не размельчая, не дробя на части.
Режим дозирования. Рекомендуемая начальная суточная доза севеламера карбоната составляет 2,4 или 4,8 г, в зависимости от клинической необходимости и концентрации фосфора в сыворотке крови. Препарат принимают 3 раза в сутки, во время еды.
| Концентрация фосфора в сыворотке крови | Общая суточная доза севеламера карбоната при приеме 3 раза в сутки во время еды, г |
| 1,78–2,42 ммоль/л (5,5–7,5 мг/мл) | 2,4* |
| >2,42 ммоль/л (>7,5 мг/мл) | 4,8* |
*С последующим титрованием дозы согласно инструкции.
С целью подбора оптимальной суточной дозы для пациентов, ранее получавших связывающие фосфат препараты (севеламера гидрохлорид или препараты кальция), препарат следует назначать из расчета один грамм на один грамм ранее применявшегося препарата с обязательным контролем концентрации фосфора в сыворотке крови.
Титрование и установление дозы. Необходимо контролировать концентрацию фосфора в сыворотке крови, а дозу севеламера карбоната титровать по 800 мг 3 раза в сутки (2,4 г/сут) каждые 2–4 нед до достижения оптимальной концентрации фосфора в сыворотке крови с последующим регулярным мониторингом. Пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать предписанную им диету. В клинической практике продолжительность лечения зависит от потребности в контроле концентрации фосфора в сыворотке крови, суточная доза для взрослых в среднем составляет около 6 г/сут.
Дети. У детей до 18 лет препарат, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не применяется.
Пожилые пациенты. Пациентам пожилого возраста препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым пациентам.
Товары с действующим веществом Севеламер в нашей интернет-аптеке
